CIRRUS® – cetirizine hydrochloride, pseudoephedrine hydrochloride

Nepermatoma kapsulė, kurioje yra 5 mg cetirizino hidrochlorido tabletė ir sluoksniuotos granulės, turinčios 120 mg pseudoefedrino hidrochlorido.

KLINIKINIAI YPATUMAI

Indikacijos

CIRRUS vartojamas simptomų, susijusių su sezoniniu ar nuolatiniu rinitu (nosies paburkimas, vandeninga rinorėja, čiaudulys, nosies ir akių niežulys, ašarojimas) gydymui. Skiriamas dėl priešalerginio (cetirizino hidrochlorido) ir nosies užburkimą pašalinančio (pseudoefedrino hidrochlorido) poveikio.

Dozavimas ir vartojimo būdas

Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams: po vieną kapsulę ryte ir vakare nepriklausomai nuo maisto. Kapsules nuryti nekramtant, užgeriant vandeniu. Gydymo trukmė – 2-3 savaitės. Slogai pasibaigus, esant reikalui, toliau tęsiamas gydymas cetirizinu. Esant inkstų funkcijos nepakankamumui, turi būti skiriama pusė įprastinės rekomenduojamos dozės.

Kontraindikacijos

CIRRUS negali vartoti ligoniai, jautrūs efedrino ar piperazino dariniams. Kadangi CIRRUS sudėtyje yra simpatomimetikas, jo negalima skirti ligoniams, sergantiems sunkia hipertonija ar sunkia išemine širdies liga, vartojantiems monoaminooksidazės (MAO) inhibitorius (įskaitant 2 savaites iki gydymo pradžios), esant padidėjusiam akispūdžiui ar šlapimo susilaikymui.

Nors įrodyta, kad cetirizinas ir pseudoefedrinas yra efektyvūs vyresniems nei 2 metų amžiaus vaikams, CIRRUS poveikis vaikams, jaunesniems nei 12 metų, netirtas.

Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

CIRRUS reikia atsargiai skirti ligoniams, sergantiems diabetu, esant hipertiroidizmui, hipertenzijai, tachikardijai, aritmijai, inkstų ir kepenų funkcijos nepakankamumui ir seniems žmonėms. Atsargiai reikia skirti ir tiems ligoniams, kurie vartoja simpatomimetikus (kraujagysles sutraukiančius, apetitą mažinančius, psichostimuliatorius, tokius kaip amfetaminas), triciklinius antidepresantus ir digitalį. Pseudoefedrinui, kaip ir kitiems centrinį poveikį turintiems stimuliatoriams, gali išsivystyti pripratimas.

Sąveika su kitais vaistais

Kliniškai svarbi cetirizino sąveika su kitais vaistais nenustatyta.
Monoaminooksidazės inhibitoriai ir ā -adrenerginių receptorių blokatoriai padidina simpatomimetinių aminų efektą. Kadangi MAO inhibitoriai pasižymi ilgalaikiu veikimu, net nutraukus jų vartojimą, 15 dienų ši sąveika dar galima. Simpatomimetiniai aminai gali sumažinti metildopos, guanetidino ir rezerpino antihipertenzinį poveikį (žr. kontraindikacijas ir specialius įspėjimus bei atsargumo priemones).

Kai pseudoefedrinas vartojamas kartu su digitaliu, gali atsirasti padidėjęs ektopinis širdies automatizmas, todėl CIRRUS negalima vartoti digitalizuotiems pacientams.

Antacidiniai preparatai padidina pseudoefedrino absorbciją, o kaolinas sumažina.

Antihistamininiai preparatai slopina odos alergines reakcijas, tad prieš atliekant odos alerginius mėginius tris paras preparato vartoti negalima.

Nėštumas ir laktacija

Nėščioms moterims preparato vartoti negalima, nes neįrodytas jo saugumas nėštumo metu. Kadangi cetirizinas ir pseudoefedrinas yra ekskretuojami į pieną, jo negali vartoti krūtimi maitinančios motinos.

Poveikis vairavimui ir darbui su mechanizmais.

Objektyviais tyrimų būdais įrodyta, kad rekomenduojamomis dozėmis cetirizinas nesukelia dėmesio, orientacijos sutrikimų ar mieguistumo. Dėl pseudoefedrino, gali būti nesaugu dirbti su pavojingais mechanizmais.

Šalutinis poveikis

Klinikinių tyrimų duomenimis, šalutinis poveikis aprašytas daugiau nei 1 % pacientų, vartojusių CIRRUS, kurios buvo tokios pat, kaip vartojant cetiriziną ar pseudoefedriną atskirai. Tai yra: burnos džiūvimas, galvos skausmas, nemiga, mieguistumas, astenija, tachikardija, dirglumas, svaigulys, galvos svaigimas ir pykinimas.
Simpatomimetiniai vaistai taip pat gali būti susiję su tokiomis tiesiogiai nuo jų veikimo mechanizmo nepriklausomomis reakcijomis, kaip: baimės jausmas, neramumas, nervinė įtampa, nuovargis, bendras silpnumas, blyškumas, sunkumas kvėpuoti, šlapinimosi sutrikimai, haliucinacijos, traukuliai, CNS slopinimas, aritmijos ir kolapsas.

Gali pasitaikyti alerginės reakcijos, odos reakcijos ir angioedema.

Perdozavimas

Ūmus CIRRUS perdozavimas gali sukelti tachikardiją, aritmiją, hipertenziją, CNS slopinimo požymius (raminimą, kvėpavimo sustojimą, sąmonės netekimą, cianozę ir kolapsą) arba sudirginimo požymius (nemigą, haliucinacijas, tremorą, traukulius), kurie gali būti mirtini. Šiuo atveju ligonį geriau gydyti stacionare, gydymas turi būti simptominis ir atstatantis, atsižvelgiant į kiekvieną papildoma paskirtą vaistą. Jeigu ligonis spontaniškai nevemia, vėmimas turi būti sukeltas. Rekomenduojama išplauti skrandį.

Antidotai nežinomi. Simpatomimetiniai aminai neturi būti vartojami. Hipertenziją galima sumažinti vartojant į -blokatorius, o tachikardiją – ā – blokatorius. Traukuliai gydomi paskiriant diazepamą į veną (arba vaikams rektaliai).

FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

Farmakodinaminės savybės

CIRRUS farmakodinaminis aktyvumas yra tiesiogiai priklausomas nuo jo komponentų savybių.

Cetirizinas yra aktyvus ir selektyvus H1-receptorių antagonistas, turintis papildomas antialergines savybes: slopina nuo histamino priklausomą ankstyvą alerginių reakcijų fazę ir taip pat sumažina uždegiminių ląstelių migraciją ir mediatorių, turinčių ryšį su vėlyvu alerginiu atsaku, atsipalaidavimą, slopina histamino ar žiedadulkių sukeltas reakcijas nosies alerginių provokacinių mėginių metu.

Pseudoefedrinas – į vidų vartojamas simpatomimetinis aminas, turintis didesnį alfa-mimetinį, negu beta-mimetinį aktyvumą; dėl kraujagysles sutraukiančio poveikio jis mažina kraujo priplūdimą į nosies gleivinę.

Farmakokinetinės savybės

Vartojant į vidų, cetirizinas visiškai ir greitai rezorbuojasi. Nevalgius maksimali koncentracija plazmoje vidutiniškai gaunama per vieną valandą. Absorbcijos maistas nesumažina; tačiau absorbcijos greitis sumažėja ir koncentracijos pikas pasiekiamas praėjus 3 valandoms po pavartojimo. Cetirizino metabolizmas kepenyse yra nežymus. Po pakartotino pavartojimo į vidų, per parą išsiskiria su šlapimu apie 65 % nepakitusio preparato. Cetirizino absorbcija ir išskyrimas (eliminacija) nepriklauso nuo dozės. Svyravimai tarp atskirų asmenų ir tam pačiam asmeniui yra nežymūs. Cetirizino eliminacijos pusperiodis plazmoje yra apie 9 valandas. Šis rodiklis padidėja ligoniams, kurių inkstų funkcija sumažėjusi. Cetirizinas tvirtai jungiasi su plazmos baltymais (93% ).

Pseudoefedrinas, vartojamas lėtai atpalaiduojamu pavidalu, pasiekia maksimalią koncentraciją plazmoje po 8 valandų. Didžioji preparato dalis ekskretuojama nepakitusi su šlapimu. Ekskrecija pagreitėja, kai šlapimo pH sumažėja ir sulėtėja, esant šarminei šlapimo reakcijai.

Labai riebus maistas nepakeičia pseudoefedrino absorbcijos. Pakartotinai pavartojus į vidų (kas 12 valandų), pastovi koncentracija plazmoje pasiekiama per 6 dienas nuo gydymo pradžios ir efektyvus eliminacijos pusperiodis siekia 15 valandų. Nėra duomenų apie cetirizino ir pseudoefedrino reikšmingą saveiką.
Cetirizino ir pseudoefedrino junginys yra nemutageninis ir neklastogininis, todėl neturėtų būti genotoksiškas žmonėms.