Vaistų gamyba (referatas)

Įvadas

Dabartiniu metu įvairios kilmės vaistingosios medžiagos (augalinės, gyvulinės, sintetinės ), kad būtų patogiau jas priimti, prieš vartojimą vienokiu ar kitokiu būdu paruošiamos.

Vaistų paruošimo būdus nagrinėja vaistų formų ir farmacinių preparatų technologija.

Jau senovės Graikijos ir Romos gydytojai pradėjo tobulinti vaistų gamybą. Garsus Romos mokslininkas gydytojas Klaudijus Galenas (130-200 m.e.) pradėjo gaminti ištraukas iš vaistingųjų augalų, iš dalies atskirdamas veikliąsias augalo sudėtines dalis nuo neturinčių gydomosios reikšmės medžiagų. Jo garbei tokio pobūdžio ir kai kurie kiti preparatai vadinami galeniniais (Galenica).

Pirmąjį receptūros vadovėlį parašė graikų gydytojas Skribonijus Largus (Skribonius Largus). Viduramžiais arabų mokslininkai davė nemažai žinių apie vaistų paruošimą ir išrašymą.

Europoje pirmieji receptūros vadovėliai pasirodė XI – XII a. Šių dienų receptūra, kuri remiasi naujausiais medicinos ir farmacijos mokslų pasiekimais, žymiai skiriasi nuo praėjusių šimtmečių receptūros.

Vaistinės medžiagos gaunamos iš vaistinių augalų, gyvulių organų bei audinių, gamtinių mineralinių produktų, be to sintetinamos iš paprastesnių cheminių medžiagų.

Pašalinus iš augalinės ar gyvulinės kilmės vaistingųjų žaliavų balastines medžiagas, gaunami galeniniai preparatai. Dar grynesni yra neogaleniniai preparatai.

Iš augalinės ar gyvulinės kilmės vaistingųjų žaliavų yra išskiriamos veikliosios dalys (substancijos) nuo kurių priklauso šių žaliavų gydomosios savybės. Svarbiausi jų yra: alkaloidai, gliukozidai, vitaminai, tanidai, eteriniai aliejai, antibiotikai, įvairios organinės rūgštys ir kiti. Kartais šias medžiagas lengviau ir patogiau susintetinti, negu išskirti iš natūralių gamtinių produktų. Susintetinamos gali būti ir tokios vaistingosios medžiagos, kurių gamtoje iš viso neaptinkami, pavyzdžiui: aspirinas, urotropikas, sulfanilamidiniai preparatai.

Galeniniai preparatai  (Galenica)

Galeniniai preparatai gaminami daugiausiai iš augalinės kilmės ir rečiau iš gyvulinės kilmės vaistingųjų žaliavų. Anksčiau galeniniai preparatai buvo gaminami vaistinėse, dabar – specialiose laboratorijose arba vaistų fabrikuose.

Tinktūros (Tincturae)

Tinktūros yra skaidrūs, spalvoti skysčiai, gaunami išekstrahuojant iš augalinės ar gyvulinės vaistingosios žaliavos veikliąsias medžiagas spiritu, eteriu, vandeniu arba jų mišiniais. Vaistingoji žaliava, dažniausiai vaistingųjų augalų lapai, žiedai, šaknys, žievė ir kt.(1 svorio dalis) iš kurios gaminamos tinktūros, atitinkamai susmulkinama, pasveriama, užpilama vienu iš minėtų skysčių arba jų mišiniu (5 tūrio dalys)ir paliekama kambario temperatūroje 7 paroms. Skystis difunduos į žaliavos daleles ir tirpins juose esančias įvairias, tuo pačiu ir veikliąsias medžiagas. Po 7 parų skystis nupilamas, jo likučiai iš žaliavos išspaudžiami presu, ir visas skystis nufiltruojamas. Tokiu būdu gaminamos tinktūros iš vaistingųjų žaliavų, kurių sudėtyje nėra nuodingųjų ar stipriai veikiančių medžiagų. Toks gamybos būdas vadinamas maceracija.

Tinktūros iš žaliavų, kurių sudėtyje yra nuodingos ar stipriai veikiančios medžiagos, gaminamos perkoliacijos būdu santykiu 1 : 10. Gaminant tinktūras šiuo būdu paprastai iš žaliavos išekstrahuojama daugiau veikliosios medžiagos negu maceracijos būdu, nes čia medžiaga nuolat veikiama naujai užpilamo skysčio.

Tinktūroms gaminti dažniausiai naudojamas 700 ar 400 spiritas, nes jame gerai tirpsta dauguma veikliųjų medžiagų, be to jis yra gera konservuojanti medžiaga. Spiritinės tinktūros gana patvarios ir gali būti naudojamos ilgai.

Vanduo tinktūroms gaminti naudojamas retai, nes jame prastai tirpsta vaistingosios medžiagos, be to vandeninės tinktūros nepatvarios, greitai genda, rūgsta, pelėja.

Eteris taip pat naudojamas retai, nes jis farmakologiškai neindiferentiškas, stiprus narkotikas.

Ekstraktai (Extracta)

Ekstraktai, kaip ir tinktūros, gaunami išekstrahuojant iš augalinės žaliavos veikliąsias dalis spiritu, eteriu ar vandeniu. Jie irgi gaminami meceracijos, perkoliacijos ir reperkoliacijos būdais. Pagrindinis skirtumas yra tas, kad po ekstrakcijos dalis, ar visas skystis išgarinama. Priklausomai nuo to, kokia skysčio dalis išgarinama, skiriamos šios ekstraktų rūšys: Skysti, tirštoki – medaus konsistencijos, tiršti ir sausi – miltelių ar lengvai į miltelius subyrančių gabaliukų pavidalo ekstraktai.

Dažniausiai naudojami skysti ir sausi ekstraktai. Skysti ekstraktai gaunami perkoliacijos būdu. Susmulkinta augalinė žaliava (100 svorio dalių) dedama į konuso pavidalo indą – perkoliatorių ir užpilama ekstrahuojančiuoju skysčiu. Po 24-48 val. atidaromas perkoliatoriaus kranelis ir tekantis lašais skystis renkamas į stiklinį indą tol. kol jo ištekės 85 tūrio dalys. Antroji skysčio porcija garinama vakuume 50-600C temperatūroje tol, kol jos liks 15 tūrio dalių. Po to abi skysčio porcijos sumaišomos ir gauto ekstrakto bus tiek, kiek ir jo gamybai paimtos vaistingosios žaliavos. Todėl viename skystojo ekstrakto tūrio vienete paprastai turi būti veikliųjų dalių tiek, kiek jų yra atitinkamame vaistingosios žaliavos svorio vienete. Kai kurie skysti ekstraktai dar gali būti pagaminti ištirpinant sausus ekstraktus atitinkamuose tirpikliuose.

Vandenys (Aquae)

Šiems preparatams priklauso gydomieji vandenys, kurie paprastai yra kai kurių vaistingųjų medžiagų tam tikros koncentracijos tirpalai vandenyje. Aromatiniai vandenys gaunami ištirpinant vandenyje kai kuriuos eterinius aliejus.

Sirupai (Sirupus)

Sirupai yra koncentruoti (62-64%) cukraus tirpalai vandenyje arba išraugintose uogų bei vaisių sultyse. Juose ištirpinamos vaistingųjų augalų tinktūros ar ekstraktai. Vaisių bei uogų sirupai yra rūgščios reakcijos, todėl jų negalima maišyti su šarminėmis mikstūromis, nes tada pakinta mikstūros spalva ir iškrinta nuosėdos.

Muilai (Sapones)

Muilai gaunami apmuilinant natrio ar kalio hidroksidų tirpalais augalinės ar gyvulinės kilmės riebalus. Jei apmuilinimui naudojamas natrio hidroksidas, muilai yra kieti, jei kalio hidroksidas, muilai yra tiršti. Tai oficinalūs muilų preparatai. Koncentruoti natrio muilo tirpalai spirite vadinami opodeldokais (opos del doctore, it.). Kambario temperatūroje jie sustandėja, pašildžius – suskystėja. Dar yra neoficinalūs muilai su įvairiomis antimikrobinėmis medžiagomis (fenolu, degutu ir kt.).

Neogaleniniai preparatai (Neogalenica)

Tinktūros, ekstraktai ir kiti galeniniai preparatai bei kai kurios vaistų formos (užpilai, nuoviros), be veikliųjų dalių, savo sudėtyje turi balastinių medžiagų. Nuo jų dažnai mažėja vaistingųjų preparatų patvarumas, jos gali kiek pakeisti pagrindinių veikliųjų dalių veikimą.

Nuo balastinių medžiagų maksimaliai apvalyti preparatai, turintieji savo sudėtyje daugiausia tik veikliąsias augalų dalis, yra vadinami neogaleniniais preparatais. Jie savo sudėtyje gali turėti vieną, dvi ar daugiau veikliųjų medžiagų.

Neogaleniniai preparatai gaminami vaistų fabrikuose ir išleidžiami flakonais ir ampulėmis. Pagal vaistų formas skiriami į skystuosius, kietuosius ir minkštuosius.

Skystosios vaistų formos

Tirpalai (Soliutiones)

Tai paprasčiausia skysta vaistų forma, kuri gaunama ištirpinant bet kokią kietą ar skystą vaistingąją medžiagą atitinkamame tirpiklyje. Tirpalai turi būti skaidrūs, be drumzlių ar nuosėdų, ir jų sudėtin įeina ne daugiau kaip du ingredientai. Iš tirpiklių tirpalams gaminti dažniausiai naudojamas distiliuotas vanduo, nes jis yra patogiausias, prieinamiausias ir indiferentiškas. Kartais vanduo gali būti pakeistas organiniais tirpikliais – spiritu, eteriu, chloroformu, ir kt.

Indiferentinis tirpiklis yra ir riebaliniai aliejai. Jie naudojami kamparui, kai kuriems vitaminams ir kitoms vaistingosioms medžiagoms tirpinti.

Užpilai ir nuoviros (Infusum, Decoctum)

Užpilai ir nuoviros gaunami išekstrahuojant iš augalinės kilmės vaistingųjų žaliavų veikliąsias dalis vandeniu. Iš augalinių veikliųjų dalių, nuo kurių priklauso vaistingųjų augalų gydomosios savybės, yra alkaloidai, gliukozidai, vitaminai, tanidai, eteriniai aliejai, antibiotikai, įvairios organinės rūgštys ir kiti junginiai. Dauguma jų tirpsta vandenyje, todėl nesunkiai iš žaliavos išekstrahuojamos. Tačiau kartu su veikliosiomis dalimis vandenyje ištirpsta ir balastinės medžiagos – cukrus, gleivės, baltymai. Jos yra gera terpė mikrobams veistis, todėl nuoviros ir tirpalai yra nepatvarūs, greitai rūgsta, pelėja.

Vaistingoji žaliava atsveriama, susmulkinama ir supilama į emaliuotą indą, vadinamą infundire. Žaliava užpilama tokiu šalto distiliuoto vandens kiekiu, kad nukošus būtų gaunamas reikalingas kiekis. Infundirė uždengiama ir statoma į infundirinį aparatą, kur šildoma tekančiais verdančio vandens garais. Vėliau skystis nukošiamas ar filtruojamas. Jei nuoviros ir užpilai gaminami iš žaliavos, kurios veikliosios medžiagos yra alkaloidai, kad jie geriau tirptų vandenyje ir ekstrahuotųsi, žaliava, prieš užpilant vandeniu, suvilgoma citrinos rūgšties tirpalu.

Emulsijos (Emulsa)

Į pieną panaši skysta vaistų forma, kuri gaunama sumaišant su vandeniu jame netirpstančias bei su juo nesimaišančias medžiagas. Šios netirpstančios vandenyje įvairių medžiagų dalelytės tarpusavyje nesusilieja dėl kokio nors koloido (emulgatoriaus), kuri – būtina sudedamoji emulsijos dalis ir plonu sluoksniu apgaubia netirpstančias vandenyje daleles. Pagal paruošimo būdą skiriamos sėklinės, arba natūralios ir aliejinės emulsijos.

Sėklinės emulsijos gaminamos iš sėklų arba vaisių turinčių savo sudėtyje riebalinių alijų, nuplaunami, sugrūdami trintuvėje su nedideliu vandens kiekiu, kol susidaro vienalytė, į grietinę panaši masė, kuri iškošiama per drobę. Emulgatorius čia – sėklose esančios baltyminės ar gleivingosios medžiagos.

Riebalinės emulsijos gaminamos iš riebalinių aliejų – ricinos, migdolų, persikų, žuvų taukų ir kt. Emulgatorius – gumiarabikas (Gummi Arabicum), kuris yra tropikų Afrikoje augančių akacijų sudžiuvusios sultys. Be to naudojamas želatinos hidrolizės produktas želatosa (Gelatosa) ir kiaušinio trynys (Vitellum ovi).

Gleivės (Mucilagines)

Gleivės gaunamos ištirpinant ar sumaišant su vandeniu grynas gleivingas medžiagas arba veikiant vandeniu gleivingų medžiagų turinčią augalinę žaliavą. Ši žaliava – tai kai kurių augalų sakai, sėklos, šaknys.

Gleivių pobūdžio skystis taip pat gaunamas brinkstant karštame vandenyje krakmolui (1 dalis krakmolo 50 dalių karšto vandens). jam gaminti naudojamas kviečių, kukurūzų, bulvių arba ryžių krakmolas.

Gleivingos medžiagos yra sudėtingos struktūros benzoatiniai junginiai, priklausą angliavandeniams (polisacharidams). Jos arba tirpsta, arba tik brinksta vandenyje, sudarydamos tirštus ir lipnius skysčius, kurie ir vadinami gleivėmis. Į gleives negalima dėti spiritinių preparatų ir rūgščių bei šarminių skysčių, nes jie denatūruoja gleivingąsias medžiagas.

Kietosios vaistų formos

Milteliai (Pulveres)

Tai kieta vaistų forma, gaunama susmulkinus kietas, sausas bei išdžiovintas vaistingąsias medžiagas. Milteliai gali būti pagaminti iš įvairių mineralinių medžiagų, organinių junginių, išdžiovintų vaistingųjų augalų ar gyvulinių audinių bei organų ir kitų medžiagų.

Medžiagos, kurias reikia paversti milteliais, susmulkinamos uždaromis grūstuvėmis arba specialiomis mašinomis. Miltelių susmulkinimo laipsnis turi didelę reikšmę. Kuo jie smulkesni, tuo didesnis jų paviršius, tuo greičiau ir stipriau jie veikia.

Į miltelių sudėtį gali įeiti ne tik kietos ar sausos, bet kartais minkštos arba net skystos vaistingosios medžiagos. Jos sumaišomos su atitinkamu sausos medžiagos kiekiu.

Tabletės, piliulės, dražetės (Tabulettae, pilulae, dragee)

Tabletės yra pramoniniu būdu gaminami dozuoti vaistai. Jose yra suslėgtos kietos birios vaistingosios ir indeferentinės bei tablečių masę rišančios medžiagos.

Piliulėms gaminti vartojama vienalytė plastiška masė, kuri gaminama iš augalinių ar kitų žaliavų vaistinėje ir maišoma su vaistingosiomis medžiagomis.

Dražetės gaminamos pramoniniu būdu sluoksniuojant vaistingąsias medžiagas ant cukraus granulių.

Minkštosios vaistų formos

Tepalai (Unguenta)

Tepalai gaunami sumaišant įvairias vaistingąsias medžiagas su riebalais ar į riebalus panašiomis medžiagomis. Jie paprastai yra lydytų kiaulės taukų konsistencijos ir turi suskystėti žmogaus kūno temperatūroje.

Į tepalų sudėtį įeina viena arba kelios vaistingosios medžiagos ir riebalai arba į riebalus panašios medžiagos, kurios sudaro tepalų pagrindą.

Pastos, linimentai (Pastae, linimenta)

Pasta panaši į tepalą, skiriasi nuo jo tuo, kad pastoje kietų medžiagų yra ne mažiau kaip 25% (daugiau gali būti). Jeigu jos sudėtyje vaistingųjų medžiagų yra mažiau kaip 25%, gaminant reikia pridėti indiferentinės kietos medžiagos.

Linimentas yra skystas tepalas, tiršto, klampaus skysčio konsistencijos. Jo sudėtyje yra ne mažiau kaip 2 vaistingosios medžiagos. Linimento konsistencijai sudaryti yra vartojami augaliniai aliejai, angliavandeniai, hidrofiliniai geliai.

Literatūra:

1. R.Basevičius, V.Budnikas, A.Mickis ir kt. Farmakologija ir receptūra. Vilnius, Mintis: 1986.

2. R.Basevičius, V.Kempinskas, A.Mickis ir kt. Farmakologija ir receptūra. Vilnius, Mintis: 1970.

3. H.Polukordas. Bendroji receptūra. Vilnius, -1960.

4. H.Polukordas, V.Kempinskas. Bendroji receptūra. Vilnius, -1969.

5. H.Polukordas, R.Basevičius, V.Budnikas, A.Mickis ir kt. Farmakologija. Vilnius, Mokslas: 1986.

6. A.Savickas, L.Švambaris ir kt. Vaistų technologija. I – II t. -Kaunas, 1996. Medicinos akademijos leidykla.